Le 3-chloro-4-(pyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole (CAS 131986-28-2) est un hétérocycle de haute pureté. Il est reconnu internationalement comme un intermédiaire stratégique clé pour la synthèse de la xanoméline (principe actif du médicament à succès contre la schizophrénie KarXT/Cobenfy). En tant que fournisseur spécialisé, nous assurons une production à grande échelle, assortie d'un contrôle qualité rigoureux, afin de répondre à la forte demande du marché des médicaments neurologiques.
Nom du produit :
3-Chloro-4-(pyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole CAS 131986-28-2N° CAS :
131986-28-2Application :
Intermédiaires de la xanomélineLe 3-chloro-4-(pyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole de Dudley est un intermédiaire pharmaceutique hétérocyclique de haute pureté, se présentant sous forme de poudre cristalline blanche à crème. Matière première essentielle à la synthèse d'agonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR), tels que la xanoméline, ce produit occupe une place stratégique dans le développement de nouveaux médicaments pour le traitement de la schizophrénie et de la maladie d'Alzheimer. Nous utilisons des procédés de cyclisation et de chloration avancés, et contrôlons rigoureusement les niveaux d'impuretés afin de garantir à nos clients internationaux des intermédiaires de haute qualité conformes aux exigences d'enregistrement des médicaments.
Propriétés
- Aspect : blanc uni
- Point de fusion : 50-57 °C
- Point d'ébullition : 297,2 ± 25,0 °C
- Densité : 1,455 ± 0,06 g/cm³
- Solubilité : Soluble dans le dichlorométhane, l'acétate d'éthyle et le méthanol ; légèrement soluble dans l'eau.
- Température de stockage : 2-8°C
Spécification
| Articles | Caractéristiques |
| Apparence | blanc solide |
| Pureté | 99%min |
| Contenu de l'eau | ≤0,1% |
| La plus grande impureté inconnue | ≤ 0,15% |
Applications
Le 3-chloro-4-(pyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole (CAS : 131986-28-2) est un élément de base pour la construction de molécules bioactives de thiadiazole et est largement utilisé, notamment dans la synthèse de médicaments pour le système nerveux.
Il s'agit de l'application la plus avantageuse du produit. C'est le précurseur essentiel à la synthèse de la xanoméline, agoniste des récepteurs muscariniques M1/M4. La demande pour cet intermédiaire explose depuis l'approbation par la FDA du KarXT (Cobenfy) pour le traitement de la schizophrénie.
Le principe actif pharmaceutique peut être synthétisé efficacement par substitution nucléophile (introduction d'une chaîne latérale alcoxy) et modification réductrice/méthylation du cycle pyridine.
Le FP-TZTP est utilisé pour synthétiser un agent d'imagerie TEP destiné à étudier la distribution et la fonction des récepteurs muscariniques dans le cerveau.
L'atome de chlore en position 3 présente une bonne réactivité et peut subir des réactions de couplage de Suzuki ou de substitution nucléophile, permettant la construction d'une bibliothèque diversifiée de dérivés de 3,4-disubstitués-1,2,5-thiadiazole.
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